成份化学名称：(3aα,4β,7β,7aα)-六氢-2-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]-丁基]-4,7-亚甲基-1 H-异吲哚-1,3(2 H)-二酮枸橼酸盐
化学结构式： 分 子 式：C21H29N5O2·C6H8O7
分 子 量：575.62 规格10mg适应症各种神经症所致的焦虑...登录
用法用量通常成人应用枸橼酸坦...登录
不良反应截至批准前，以心身疾病、神经症等为对象的双盲双对照试验以及开放性临床试验的调查总例数 1451 例中有 150 例（10.3%）出现不良反应。主要的不良反应有困倦（43 件：3.0%）、眩晕感（16 件：1.1%）、恶心（13 件：0.9%）、不适（11 件：0.8%）、烦躁不安（11 件：0.8%）、食欲不振 10 件（0.7%）。另外，实验室检查值异常有 6 件（0.4%），主要是天门冬氨酸氨基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高等。
上市后的使用结果调查的 4759 例患者中，有 248 例（5.2%）出现包括实验室检查值异常在内的不良反应。主要不良反应有：困倦（54 件，1.1%），眩晕感（24 例，0.5%），头痛（18 例，0.4%）等。（再审查结束时）
1. 严重不良反应
(1) 肝功能异常、黄疸（<0.1%）
因为会出现伴 AST、ALT、碱性磷酸酶（ALP）、-谷氨酰转肽酶（-GTP）升高等的肝功能异常、黄疸。所以，应定期做肝功能检查，密切观察，如有异常现象发生时，应停药并进行适当处理。
(2) 5-羟色胺综合征（频率不详）
因为会出现伴兴奋、肌阵挛、出汗、震颤、发热的 5-羟色胺综合征。如有异常现象发生时，应停药并进行补给水分等适当处理。
(3) 恶性综合征（频率不详）
与抗精神病药、抗抑郁药等合用，或者本药的突然减量或停用可能会引起恶性综合征。出现发热、意识水平下降、重度肌肉强直、不自主运动、出汗和心动过速等症状时，应进行身体降温、补给水分等适当
处理。本症发作时，多见白细胞增加、血清磷酸肌酸激酶（CK 或 CPK）升高。另外，可见伴有肌红蛋白尿的肾功能下降等症状。
2. 其它不良反应
出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处理。※1）出现这类异常症状时，应停药并进行适当处理。
※2）均为上市后的自发报告，因此频率不详。禁忌对本品中任何成份过敏者禁用。注意事项慎重给药 (对下列病...登录
药理作用坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性地作用于脑内 5-HT1A 受体。动物试验显示，坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。药代动力学血中浓度健康成人一次口服 20 mg 时，吸收迅速，0.8-1 4 小时后达到最高血中浓度( 2.9-3.2 ng/mL)，其血中浓度半衰期约为 1.2-1.4 小时。基本不受进食影响。健康成人每次 10 mg，每日二次，5 天连续口服时，血中浓度与一次口服时相同，无蓄积性。心身疾病及神经症的病人给药时，血中浓度与健康成人相同，吸收迅速，无蓄积性。代谢·排泄本药迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮，7 天以内，70% 从尿中排泄，21% 从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为 0.3-0.5%，大部分经代谢后排泄到胆汁中。毒理研究慢性毒性SD 大鼠经口给予 3-140 mg/kg12 个月，可见流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限，脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞集聚等。遗传毒性坦度螺酮 Ames 试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。生殖毒性一般生殖毒性试验中，SD 大鼠给药剂量达 50 mg/kg 以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下，未见胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中，SD 大鼠给药剂量达 80 mg/kg 以上时出现胎仔和幼仔体重降低，200 mg/kg 以上时可见波状助骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为 150 mg/kg 以上时可见胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，SD 大鼠给药剂量为 50 mg/kg 以上时可见幼仔生后发育抑制。 致癌性ICR 小鼠经口给药 20-180 mg/kg 连续 18 个月，SD 大鼠经口给药 10-90 mg/kg 连续 24 个月，未见肿瘤发生率升高。依赖性猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续 4 周经口给药后停药 1 周的依赖性试验，未见精神依赖性和身体依赖性牛结果。大鼠经口给药 60 和 200 mg/天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用，提示与苯二氮卓类药物之间无交叉依赖性。上市许可持有人Sumitomo Pharma Co., Ltd.生产企业Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.